1.成分
本品為復(fù)方制劑,其組分為每10ml含:氫溴酸右美沙芬15mg、愈創(chuàng)木酚甘油醚50mg、鹽酸甲基麻黃堿10mg、馬來酸氯苯那敏1mg。
2.藥理作用
氫溴酸右美沙芬:系中樞性鎮(zhèn)咳藥。抑制延髓咳嗽中樞而鎮(zhèn)咳。其鎮(zhèn)咳作用與可待因相等或稍強,無鎮(zhèn)痛作用或成癮性。
愈創(chuàng)木酚甘油醚:為惡心性祛痰劑,口服后對胃黏膜的化學(xué)性刺激,可反射性引起支氣管分泌增加,減少痰的黏度,使痰易于排出,從而產(chǎn)生祛痰止咳作用。并有輕微防腐作用。
鹽酸甲基麻黃堿:可直接激動腎上腺素受體,也可通過促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體,對α受體和β受體均有激動作用??墒鎻堉夤懿⑹湛s局部血管,其作用時間較長;加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分;有較腎上腺素更強的興奮中樞神經(jīng)作用。
馬來酸氯苯那敏:通過拮抗H1受體而對抗組胺的過敏效應(yīng),本品不影響組胺代謝,也不阻止體內(nèi)組胺的釋放。此外尚有抗M-膽堿受體及中樞抑制作用,甲基麻黃堿的中樞興奮作用可為氯苯那敏抵消。
3.藥代動力學(xué)
1、右美沙芬口服后在1.5小時內(nèi)起效,作用持續(xù)6小時,代謝為去甲基化合物由腎排泄。
2、愈創(chuàng)木酚甘油吸收、排泄均快,無蓄積作用。
3、口服鹽甲基麻黃堿很快吸收,15~60分鐘起效,持續(xù)作用3~5小時,t1/2β為3~6小時,吸收后僅有少量經(jīng)脫胺氧化,大部分以原形自尿排出。
4、馬來酸氯苯那敏口服經(jīng)胃腸道吸收較慢,生物利用率約為25%~50%,蛋白結(jié)合率72%??诜?5~60分鐘起效,血液濃度3~6小時達峰值,t1/2為12~15小時,主要經(jīng)肝代謝,中間代謝產(chǎn)物無藥理活性。代謝產(chǎn)物和未代謝的藥物主要經(jīng)腎排出。
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