1.用藥作用
本品為適用于敏感菌引起的下列感染:
1、上呼吸道感染,例如:耳、鼻和喉部感染,包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽候炎等;
2、下呼吸道感染,例如:社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作;
3、單純性泌尿道感染,例如:膀胱炎;
4、單純性皮膚和皮膚軟組織感染:毛囊炎(包括膿皰性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié))炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、感染性粉瘤;
5、急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎,由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。
2.藥理作用
頭孢泊肟酯為口服廣譜第三代頭孢菌素,進(jìn)入體內(nèi)后經(jīng)非特異性酯酶水解為頭孢泊肟發(fā)揮抗菌作用,對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌和陰性菌均有效。本品的作用機(jī)理是通過(guò)抑制微生物細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)殺菌作用。本品對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,所以對(duì)青霉素和頭孢菌素類耐藥的許多產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的微生物對(duì)本品仍敏感。本品對(duì)某些超廣譜β-內(nèi)酰胺酶無(wú)效。體外和臨床研究均證實(shí)本品對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性:
1、需氧革蘭陽(yáng)性微生物:金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)青霉素酶的菌株,但是對(duì)耐甲氧西林的葡萄球菌無(wú)效)、腐生性葡萄球菌,肺炎鏈球菌(除耐青霉素菌株),化膿性鏈球菌。
2、需氧革蘭陰性微生物:大腸桿菌、肺炎克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌、流感唁血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株).卡他莫拉菌,淋球菌(包括產(chǎn)青霉素酶菌株)。本品體外對(duì)以下大多數(shù)微生物有活性,但是其臨床意義尚不清楚:1,需氧革蘭陽(yáng)性微生物一無(wú)乳鏈球菌、鏈球菌(c、F、G組)。但本品對(duì)腸球菌無(wú)效。2,需氧革蘭陰性微生物一異型枸櫞酸菌、催產(chǎn)克雷伯菌、普通變形桿菌、雷氏普羅維登斯菌,副流感嗜血桿菌。但本品對(duì)多數(shù)假單胞茵屬和腸桿菌屬無(wú)活性。3,厭氧革蘭陽(yáng)性微生物-大消化鏈球菌屬。
3.藥物相互作用
抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃度峰值;丙磺舒可升高其血漿濃度水平。
4.藥代動(dòng)力學(xué)
1、吸收:
該品口服后經(jīng)胃腸道吸收,在體內(nèi)去酯化轉(zhuǎn)變?yōu)榫呋钚缘念^孢泊肟進(jìn)入血液循環(huán)。本品口服100mg,200mg,400mg后2~3小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值,平均達(dá)峰血藥濃牙分別為1.4mg/L,2.3mg/L,3.9mg/L。半衰期為2.09-2.84小時(shí),與食物同服會(huì)增加AUC和峰值濃牙;抗酸劑或H2受體拮抗劑可減少其吸收并降低其血藥濃牙峰值。本品空腹時(shí)的生物利用度約為50%,飯后服用可使其生物利用度增加,達(dá)到70%的利用率,因而本品宜飯后服用。
成年患者口服100mg干混懸劑,頭孢泊肟的平均峰值濃度為1.5mg/L,與口服100mg片劑相當(dāng)。1-17歲年齡組的患者按5mg/kg劑量服用,頭孢泊肟在體內(nèi)的達(dá)峰濃度和達(dá)峰時(shí)間分別為2.1mg/L和2-3小時(shí)。
2、分布:
頭孢泊肟在體內(nèi)廣泛分布于體液和組織中,如肺、胸膜液、扁桃體、精液、下呼吸道系統(tǒng)、間隙液、皮膚破損的炎癥組織等。頭孢泊肟與人體血漿蛋白結(jié)合率約為21-29%,不同的服用劑量。
3、排泄:
頭孢泊肟在體內(nèi)幾乎不代謝,不吸收的藥物(約為劑量的0.5%)經(jīng)胃腸道由糞便排泄;約80%的藥物以抄襲形從尿中排泄,極小部分經(jīng)膽道排泄。
發(fā)表評(píng)論